1Dénomination du médicament
CONTRATHION 2 %, poudre et solvant pour solution injectable
2Composition qualitative et quantitative
Poudre :
Méthylsulfate de pralidoxime3,225 g
(Quantité correspondante en Pralidoxime2,000 g)
Poudre et solvant pour 100 ml de solution reconstituée.
Excipient à effet notoire : sodium
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
4Données cliniques
4.1Indications thérapeutiques
Intoxication par les dérivés organophosphorés anticholinestérasiques.
4.2Posologie et mode d'administration
Posologie
Chez l’adulte :
- Voie intraveineuse (soit sans dilution en injection lente de 1 ml/min,
soit en perfusion après dilution de la solution dans une solution de glucose ou de chlorure
isotonique), voie intramusculaire, sous-cutanée :
- lors de la première injection, la posologie habituellement proposée de 200 à 400 mg de pralidoxime peut être augmentée jusqu’à 2 g en fonction de l’efficacité obtenue ;
- une dose d’entretien allant jusqu’à 400 mg/heure sera maintenue tant que nécessaire.
- Voie orale : 1 à 3 g de pralidoxime toutes les 5 heures.
Chez l’enfant :
- lors de la première injection, 20 à 40 mg/kg de
pralidoxime suivant la sévérité de l’intoxication et la réponse au traitement ;
- une dose d’entretien de 10 mg/kg/heure sera maintenue tant que nécessaire.
Chez l’insuffisant rénal :
- Les doses doivent être réduites chez les patients ayant une fonction rénale altérée.
Mode d’administration
Voie intraveineuse en cas d’urgence.
Voie intramusculaire, sous-cutanée, ou voie orale si l’intoxication à traiter ne présente pas de caractère d’urgence.
Précautions à prendre avant la manipulation ou l’administration du médicament : La solution doit être préparée extemporanément par introduction dans le flacon de poudre de 10 ml de solvant.
Pour les instructions concernant la reconstitution du médicament avant administration, voir la rubrique 6.6.
4.3Contre-indications
Hypersensibilité à la substance active ou à l’un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1
4.4Mises en garde spéciales et précautions d'emploi
Mises en garde
L’efficacité de la pralidoxime varie selon les diverses classes d’insecticides organophosphorés.
L’intoxication par les insecticides carbamates anticholinestérasiques ne relève pas d’un traitement par la pralidoxime car la liaison avec l’acétyl-cholinestérase non covalente est de faible énergie et rapidement réversible.
Ce médicament contient 35.4 mg de sodium par ampoule, ce qui équivaut à 1.8% de l’apport alimentaire quotidien maximal recommandé par l’OMS de 2 g de sodium par adulte.
Précautions d’emploi
- La prise de lait ou de corps gras favorise l’absorption des organophosphorés.
- La pralidoxime est d’autant plus efficace qu’elle est administrée peu de temps après l’intoxication. Elle a peu d’effet si le délai entre l’intoxication et le début du traitement est supérieur à 36 heures.
- Les doses doivent être réduites chez les patients ayant une fonction rénale altérée.
- L’atropine est habituellement associée à la pralidoxime, en contrôlant de façon permanente, au cours de ce traitement, l’état de la pupille et de la fréquence cardiaque.
4.5Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
Les données disponibles à ce jour ne laissent pas supposer l’existence d’interactions cliniquement significatives.
4.6Fertilité, grossesse et allaitement
Grossesse
Il n’y a pas de données fiables de tératogénèse chez l’animal.
Il n’existe pas actuellement de données pertinentes, ou en nombre suffisant, pour évaluer un éventuel effet malformatif ou foetotoxique de la pralidoxime lorsqu’elle est administrée pendant la grossesse.
Malgré cela, ce médicament peut être prescrit pendant la grossesse si besoin.
Allaitement
En raison de l’absence de données du passage de ce médicament dans le lait maternel, l’allaitement est à éviter pendant l’utilisation de celui-ci.
Fertilité
Aucune étude de fertilité n’a été réalisée
4.7Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
L’attention est attirée, notamment chez les conducteurs de véhicules et les utilisateurs de machines, sur les risques de troubles de la vision attachés à l’emploi de ce médicament.
4.8Effets indésirables
Affections du système nerveux
- Vertige
- Céphalée
Affections oculaires
- Diplopie
- Vision Trouble
Affections cardiaques
- Tachycardie
Troubles généraux et anomalies au site d’administration
- Malaise
Déclaration des effets indésirables suspectés
La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance - Site internet : www.signalement-sante.gouv.fr.
4.9Surdosage
La pralidoxime pourrait à dose très élevée aggraver le bloc neuromusculaire dû à l’organophosphoré.
5Propriétés pharmacologiques
5.1Propriétés pharmacodynamiques
Classe pharmacothérapeutique : ANTIDOTE, code ATC : V03AB (antidote)
Pralidoxime : antidote des produits organophophorés (poisons du système neurovégétatif qui agissent indirectement en inactivant par phosphorylation les enzymes régulatrices de la transmission nerveuse).
La pralidoxime se fixe sur le groupement alkyl-phosphate de la cholinestérase alkyl-phosphorylée et le détache de l’acétyl-cholinestérase qui est ainsi régénérée.
5.2Propriétés pharmacocinétiques
La pralidoxime a une faible résorption digestive.
Elle a une faible diffusion au niveau du système nerveux central (l’action est limitée à la régénération des enzymes de la jonction neuromusculaire).
Le métabolisme est hépatique.
L’excrétion tubulaire rénale entraîne une élimination rapide en quelques heures du médicament.
5.3Données de sécurité préclinique
Il n'existe pas de données précliniques pertinentes pour le prescripteur qui s'ajouteraient à celles déjà incluses dans les autres sections.
6Données pharmaceutiques
6.1Liste des excipients
Solvant:
Chlorure de sodium, eau pour préparations injectables.
6.2Incompatibilités
En l’absence d’études de compatibilité, ce médicament ne doit pas être mélangé avec d’autres médicaments.
6.3Durée de conservation
3 ans.
Après ouverture : le produit doit être utilisé immédiatement.
6.5Nature et contenu de l'emballage extérieur
Flacon en verre incolore de type II de 15 ml fermé par un bouchon en caoutchouc chlorobutyl.
Ampoule bouteille en verre incolore de type I de 10 ml. Boîte de 10 flacons + 10 ampoules.
6.6Précautions particulières d'élimination et de manipulation
Tout médicament non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément à la réglementation en vigueur.
Précautions à prendre avant la manipulation ou l’administration du médicament : La solution doit être préparée extemporanément par introduction dans le flacon de poudre de 10 ml de solvant.
7Titulaire de l'autorisation de mise sur le marché
SERB
40 AVENUE GEORGE V
75008 PARIS
FRANCE
8Numéro(s) d'autorisation de mise sur le marché
- 34009 302 525 9 8 : 10 flacons de poudre (verre incolore) + 10 ampoules de solvant (verre incolore) de 10 ml (commercialisé).
9Date de première autorisation/de renouvellement de l'autorisation
[à compléter ultérieurement par le titulaire]
12Instructions pour la préparation des radiopharmaceutiques
Sans objet.
CONDITIONS DE PRESCRIPTION ET DE DELIVRANCE
Liste I.